DYNASAN® 118 – Your Formulation Challenges – Our Solutions
21. Oktober 2021
1843 beantragte der Engländer William Brockedon (1787 – 1854) das Patent für die Tablette und sorgte damit für „eine der gewaltigsten Umwälzungen, die der Apothekerstand je erlebt hat“ 1. Damit sind Wirkstoffe genau dosierbar und sehr stabil, die Einnahme ist einfach, die Produktion günstig und sie sind gut zu transportieren. Dadurch nehmen Tabletten mit einem Anteil von nahezu 50% unter den Arzneiformen heute eine besondere Stellung ein.
Das Pressen der Tabletten stellt Galeniker jedoch regelmäßig vor diverse Herausforderungen. Für das Komprimieren von Pulvern und Granulaten zu Tabletten werden Hilfsstoffe benötigt, die der Tablette mechanische und chemische Stabilität verleihen und den Produktionsprozess vereinfachen. Neben Füllstoffen, Binde- und Sprengmitteln kommt den Tablettenschmierstoffen eine große Bedeutung zu. Typischerweise ist diese funktionelle Hilfsstoffkategorie oleochemischen Ursprungs. Die Materialien unterstützen den Pulverfluss und Kompaktierungsvorgang des Tablettenkörpers, ermöglichen den defektfreien Auswurf aus der Tablettenmatrize und können je nach Dosierung auch Freisetzungsprofile modulieren.
Die Business Unit Pharma der IOI Oleo GmbH bietet eine Vielzahl pflanzlicher Mono-, Di- und Triglyceride für verschiedenste Darreichungsformen. Vor allem für die Produktion von Tabletten ist unser DYNASAN® Portfolio bestens geeignet. Die Produkte sind lipidbasiert und können dazu beitragen nicht nur die Formulierungshürden zu überwinden, sondern auch die Produktion der Tabletten zu vereinfachen.
Die chemische Natur, die Rohstoffe und die Herstellung unter GMP-Bedingungen verleihen der DYNASAN® Produktreihe vorteilhafte Eigenschaften und ein optimiertes Reinheitssprofil. Der hohe Veresterungsgrad führt zu vernachlässigbar geringer freier OH-Funktionalität und resultiert in einem äußerst inerten Hilfsstoff. Hierin sind DYNASAN® Produkte von typischerweise verwendeten Metallseifen als Schmiermittel abzugrenzen. Es treten bei Metallsalzen aus Fettsäuren regelmäßig folgende Schwierigkeiten auf 2:
In Zusammenhang mit dem Einsatz von Metallseifen in pharmazeutischen Formulierungen wurden Unverträglichkeiten mit folgenden Wirkstoffen berichtet:
Ibuprofen, Acetylsalicylsäure, Norfloxacin, Glimepirid, Cephalexin, Indomethacin, Ketoprofen, Temazepam, Glibenclamid, Penicillin G, Oxacillin, Clopidogrelbesylat, Erythromycin, Captopril.
In unserer DYNASAN® Produktfamilie ist DYNASAN® 118 durch die USP-NF Monographie „Glyceryl Tristearate“ das Highlight. Für Galeniker ein offizieller Beleg, dass dieses Produkt zur Arzneimittelproduktion geeignet ist. Als mikrofein vermahlenes Pulver bietet es dabei eine Reihe von Benefits für den Formulierer 3,4.
Weitere Details haben wir in unserer Broschüre „Lipids for solid dosage forms“ zusammengestellt. Für weitere Informationen oder Produktproben stehen wir Ihnen gerne zur Verfügung.
[1. Wolf-Dieter Müller-Jahncke, Christoph Friedrich, Ulrich Meyer: Arzneimittelgeschichte. 2., überarb. und erw. Auflage. Wiss. Verl.-Ges, Stuttgart 2005, S. 31 ff]
[2. Lubricants in Pharmaceutical Solid Dosage Forms, Jinjiang Li and Yongmei Wu, Lubri- cants 2014, 2, 21-43 ]
[3. Lubricating properties of triacylgycerols related to the release of medicaments: M. Vitko- va; M. Chalabala; J. Rak, Faculty of Pharmacy, 832-32, Bratislava, Czecho-Slovakia]
[4. A. Stamm, Sci. Techn. Pharm. 9 (1), 471 – 478 (1980)]
Robert Radsziwill
Robert Radsziwill verstärkt seit 2019 die „Pharma“-Abteilung der IOI Oleo GmbH als „Sales Manager Europe“. Davor hatte Robert für neun Jahre mehrere technische und kommerzielle Funktionen im Bereich Verkauf und Produktmanagement bei einem Rohstoffzulieferer für die pharmazeutische und Medizintechnik-Industrie inne. Mit seinem erworbenen Know-how hat er zusammen mit industriellen und akademischen Partnern aus dem Gesundheitswesen zur erfolgreichen Anbahnung und Durchführung zahlreicher Produktneuentwicklungen beigetragen. Bei der Rohstoffempfehlung in frühen Projektphasen ist für ihn das Verstehen, Bewerten und Abwägen technischer, funktioneller und regulatorischer Anforderungen von höchster Wichtigkeit, um einen reibungslosen Abschluss für alle Projektpartner zu gewährleisten. Sein Diplom als Wirtschaftschemiker hat Robert an der Westfälischen Wilhelms-Universität erworben. Er arbeitete von Anfang an interdisziplinären Schnittstellen, an denen technisch und kommerziell orientierte Köpfe zusammenkommen, um eine Innovation hervorzubringen oder den Status-Quo zu verbessern.
