Nanoemulsionen als Formulierungsansatz für Topika

11. Februar 2025

Das Durchdringen der Hautbarriere und die Gewährleistung der Bioverfügbarkeit von Wirkstoffen, sowie deren Schutzfähigkeit gelten als wesentliche Herausforderungen bei der Entwicklung topischer Darreichungsformen.¹

Nanoemulsionen bieten eine vielversprechende Methode, um Wirkstoffe, insbesondere der BCS-Klassen II und IV, in relevanter Menge zu lösen und bereitzustellen. IMWITOR® 375 eröffnet neue Möglichkeiten, um diesen aktuellen Anforderungen an Wirksamkeit gerecht zu werden. In mehreren Fallstudien wurde gezeigt, wie sich unser Produkt in Nanoemulsionen einsetzen lässt und welche konkreten Vorteile sich daraus ergeben.

Ein Partner der IOI Oleo GmbH hat mit IMWITOR® 375 zwei Nanoemulsionssysteme (W/O/W und O/W) entwickelt und getestet. In Franz-Zell-Versuchen zeigten beide Systeme reproduzierbare Ergebnisse hinsichtlich guter Bioverfügbarkeit sowie optimierter Penetrationstiefe und -geschwindigkeit im Vergleich zu bestehenden und in Entwicklung befindlichen topischen Formulierungen.

Fallstudie I: Hydrocortison aus W/O/W-Nanoemulsion

  • 0,5 % 3H-Hydrocortison

  • Applikation: 10 µl/cm² über 24 h

  • Franz-Diffusionszelle, 3 Benchmarks (kommerzielles Gel, wässrige Lösung, Liposom) vs. IMWITOR® 375 basierter Nanoemulsion

    • IMWITOR® 375 basierte Nanoemulsion liefert 3-4x so viel Wirkstoff in die Subcutis wie die Benchmarks
    • IMWITOR® 375 basierte Nanoemulsion liefert 2-3x so viel Wirkstoff in die Akzeptorflüssigkeit der Franz-Diffusionszelle wie die Benchmarks

Fallstudie II: Ibuprofen aus O/W-Nanoemulsion

  • 0,5 % 3H-Ibuprofen

  • Applikation: 10 µl/cm² über 24 h

  • Franz-Diffusionszelle, 2 Benchmarks (kommerzielles Gel, nicht-kommerzialisiertes Gel) vs. IMWITOR® 375 basierter Nanoemulsion

    • IMWITOR® 375 basierte Nanoemulsion liefert die höchste Wirkstoffmenge in die Haut
    • IMWITOR® 375 basierte Nanoemulsion liefert 3-4x so viel Wirkstoff in die Akzeptorflüssigkeit der Franz-Diffusionszelle wie beide Benchmarks

Mit diesen Studienergebnissen versprechen IMWITOR® 375-basierte Nanoemulsionen einerseits weitaus bessere Bioverfügbarkeiten bei gleichzeitig konstantem Wirkstoffeinsatz oder ermöglichen andererseits reduzierte Einsatzmengen der Wirkstoffe bei gleichbleibender Bioverfügbarkeit. Dies kann Vorteile für die Kostenstruktur, Formulierungsökonomie und zu erwartende Nebenwirkungen bzw. Unverträglichkeiten haben.

Spezifische Studiendetails und weiterführende Studien zu anderen Wirkstoffen teilen wir gern mit Ihnen auf Anfrage!

Key Features der Nanoemulsionen auf Basis von IMWITOR® 375:

  • Hohe Beladungen bis zu 12 % Wirkstoff

  • Erhebliche Löslichkeitsverbesserung gegenüber nicht verkapselter Wirkstoffdarreichung, z.B. Tocopherol @ 100 mg/ml

  • PSD: 120-250 nm und kleiner

  • PDI: <0,2

  • Green-Chemistry auf Basis von pflanzlichen Rohstoffen wie Sonnenblume, Zuckerrübe, Zuckerrohr und Raps

  • Bestätigte Verwendungen in halbfesten und flüssigen Darreichungsformen

  • Patentierbar

IMWITOR® 375-basierte Nanoemulsionen bieten eine zeitgemäße, technologisch interessante und nachhaltige Alternative zu anderen Solubilisierungs- und Verkapselungstechnologien. Sie eröffnen einzigartige Möglichkeiten für Produktinnovationen und Sortimentserweiterungen.

Für Musteranfragen und detaillierte Informationen darüber, wie diese Systeme Ihre Projekte unterstützen können, wenden Sie sich gerne an Ihre bekannten Ansprechpartner. Die IOI Oleo GmbH bietet umfassende R&D-Unterstützung für neue Produktentwicklungen, den Ausbau bestehender Produktlinien und Relaunch-Projekte.

Bei Interesse an individuellen Formulierungen oder weiterführenden Informationen freuen wir uns auf Ihre Kontaktaufnahme.

¹Wen-Kai Hsiao et.al., Opportunities of topical drug products in a changing dermatological landscape, European Journal of Pharmaceutical Sciences, Volume 203, 2024, 106913, https://doi.org/10.1016/j.ejps.2024.106913

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Robert Radsziwill

Robert ist Business Development Manager für funktionelle Hilfsstoffe in der Business Unit Pharma der IOI Oleo GmbH. Vor seiner Zeit bei IOI war er 13 Jahre lang in unterschiedlichen technischen und kaufmännischen Positionen rund um pharmazeutische Rohstoffe in der Pharma- und medizintechnischen Industrie tätig. In jeder seiner Tätigkeiten nutzte er sein Wissen, das er an der Westfälischen Wilhelms-Universität im Rahmen seines Diplomabschlusses in Wirtschaftschemie erworben hat, um interdisziplinäre Projekte voranzutreiben und als Schnittstelle zwischen kaufmännischen und technischen Entscheidungsträgern zu fungieren. Das Verständnis für technische, kommerzielle und regulatorische Faktoren von der Idee bis zum erfolgreichen Projektabschluss ist für ihn von zentraler Bedeutung. In seiner Freizeit hört er gerne gitarrenlastige Musik und kocht für und mit Familie und Freunden.