Polyglycerolester – die neue Generation funktioneller Lipide für pharmazeutische Anwendungen

18. September 2025

Wenn aus einer Herausforderung eine Chance wird

In der Welt der pharmazeutischen Entwicklung gibt es eine stetig wachsende Hürde: immer mehr innovative Wirkstoffe sind schwer wasserlöslich oder nur schlecht permeabel – und damit schwer verfügbar für den menschlichen Körper. Die Folge? Wirkstoffe mit hohem therapeutischen Potenzial können ihr therapeutisches Ziel nicht erreichen. Doch genau hier bietet die neu entwickelte Hilfsstoffgruppe der innovativen lipid-basierten Polyglycerolester neue Möglichkeiten in der Entwicklung von Formulierungen.

Die zugänglichen Daten sprechen eine klare Sprache: 35 % der heute zugelassenen Medikamente gehören zur BCS-Klasse II, das bedeutet sie sind schlecht löslich in wässriger Umgebung, sind aber gut permeabel. In der Entwicklungspipeline ist diese Zahl sogar noch drastischer: 60–70 % aller Wirkstoffkandidaten weisen eine schlechte Löslichkeit auf.

In den letzten Jahrzehnten konnten wegen dieser Einschränkung viele Wirkstoffe mit erfolgversprechendem therapeutischen Potenzial nicht dem Patienten in Form eines Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.

Warum Lipide?

Funktionelle Lipide bieten die Möglichkeit, dieses Potenzial freizusetzen. Bei den Polyglycerolestern handelt es sich um amphiphile Lipide, die einerseits aufgrund ihrer Natur einen lipophilen Molekülanteil aufweisen, dazu aber zusätzlich die Eigenschaft besitzen, deutlich größere Mengen Wasser aufnehmen zu können, als es die klassischen Triglyceride vermögen. Man kann im erweiterten Sinn von hydrophilen Lipiden sprechen.

Diese besondere Hilfsstoffgruppe hat das Potential die Spielregeln neu zu definieren. Denn funktionelle Lipide sind nicht nur Trägersubstanzen – sie sind Schlüsselkomponenten für die Entwicklung stabiler, wirksamer und verträglicher Arzneiformen, die solche APIs sicher an den Wirkort bringen.

Bild 1: Anteil schlecht löslicher Wirkstoffe in zugelassenen Präparaten und in der Entwicklungspipeline (Quelle: Hauss, D. J. (2023). Lipid-based drug delivery systems for poorly water-soluble drugs: Advances and challenges. Advanced Drug Delivery Reviews, Elsevier)

Die Hilfsstoffgruppe Polyglycerolester  – vielseitig, stabil, verträglich

Die IOI Polyglycerolester sind das Ergebnis einer gezielten Entwicklung für pharmazeutische Anwendungen. Die Substanzen zeichnen sich durch folgende Eigenschaften aus:

  • Stabile kristalline Modifikation: liegt unter ICH-Bedingungen in einer einzigen, stabilen Kristallform vor, die im Gegensatz zu den Triglyceriden für gleichbleibende Qualität und Stabilität der Arzneiform sorgt. Es gibt keine unkontrollierte Rekristallisation, was z.B. bei festen Arzneiformen eine zuverlässige Wirkstofffreisetzung und damit gleichbleibende Bioverfügbarkeit gewährleistet.
  • Amphiphile Lipidstruktur, die im Gegensatz zu klassischen Lipiden eine gezielte Benetzbarkeit und Wasseraufnahme ermöglicht. Es handelt sich um Substanzen mit intrinsischer Emulgator-Funktion.
  • Aufgrund hervorragender Haut- und Schleimhautverträglichkeit bietet sich z.B. der Polyglycerolester 144 als ideale Formulierungsbasis für Neu- oder Weiterentwicklungen von Ovula und Suppositorien an.
  • Nachhaltigkeit: die Substanzen werden aus nachwachsenden pflanzlichen Rohstoffen hergestellt.
  • Regulatorische Sicherheit – GMP-konform, vollständig dokumentiert und rückverfolgbar
  • Polyglycerolester auf der Basis von Polyglycerol 2, 3 und 4 fallen unter die lebensmittelrechtliche Nummer E475 (EU), bzw. sind GRAS-gelistet (USA), und sind damit unbedenklich für den Einsatz in pharmazeutischen Formulierungen geeignet.

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Dr. Thomas Rillmann

Dr. Thomas Rillmann studierte Chemie an der Technischen Universität München und Pharmazie an der Technischen Universität Braunschweig und schloss seine Doktorarbeit unter der Betreuung von Prof. Dr. Dr. h.c. Claus Führer ab. Er verfügt über mehr als 25 Jahre Erfahrung in der pharmazeutischen Industrie, hauptsächlich in den Bereichen Produktentwicklung und -transfer. Er begann seine berufliche Laufbahn bei der Hexal Pharmaforschung GmbH, wo er an multipartikulären Darreichungsformen mit kontrollierter Freisetzung arbeitete. Anschließend wechselte er zur STADA-Gruppe, wo er von 2003 bis 2010 den Bereich für pharmazeutische Entwicklung und von 2008 bis 2009 die Abteilung für Produkttransfer aufbaute. Nach einer vierjährigen Tätigkeit im Pharmageschäft der BASF SE hatte er zwei Positionen in der pharmazeutischen Produktion inne, zuletzt als Standortleiter der Riemser Pharma GmbH. Thomas Rillmann kam am 1. Januar 2023 als Leiter der Geschäftsentwicklung für funktionelle Hilfsstoffe zur IOI Oleo GmbH.

Portrait Dr. Thomas Rillmann